Cyclodextrins (CD) 1891 இல் Vellier என்பவரால் கண்டுபிடிக்கப்பட்டது. சைக்ளோடெக்ஸ்ட்ரின்கள் கண்டுபிடிக்கப்பட்டு ஒரு நூற்றாண்டுக்கும் மேலாகிறது, இது பல விஞ்ஞானிகள் மற்றும் தொழில்நுட்ப வல்லுநர்களின் ஞானத்தையும் உழைப்பையும் கொண்ட சூப்பர்மாலிகுலர் வேதியியலின் மிக முக்கியமான பாடமாக வளர்ந்துள்ளது. பாசிலஸ் அமிலோபாக்டரின் (பேசிலஸ்) 1 கிலோ ஸ்டார்ச் செரிமானத்திலிருந்து நீரிலிருந்து மறுபடிகமாக்கப்படக்கூடிய 3 கிராம் பொருளை முதன்முதலில் பிரித்தெடுத்தவர் வில்லியர்ஸ். மர மாவு என்று அழைக்கப்பட்டது.
Cyclodextrin (இனிமேல் CD என குறிப்பிடப்படுகிறது) என்பது நச்சுத்தன்மையற்ற, தீங்கு விளைவிக்காத, நீரில் கரையக்கூடிய, நுண்துளை மற்றும் நிலையான குணாதிசயங்களைக் கொண்ட ஒரு வெள்ளைப் படிகத் தூள் ஆகும், இது ஒரு சுழற்சி ஒலிகோசாக்கரைடு ஆகும், இது தலையில் இணைக்கப்பட்ட பல குளுக்கோஸ் மூலக்கூறுகளால் ஆனது. மற்றும் வால். சைக்ளோடெக்ஸ்ட்ரின் மூலக்கூறு அமைப்பு சுழற்சி குழி வகையாகும், ஏனெனில் அதன் சிறப்பு அமைப்பு, வெளிப்புற ஹைட்ரோஃபிலிக் மற்றும் உள் ஹைட்ரோபோபிக் பண்புகள், உட்பொதிக்கப்பட்ட பொருளின் இயற்பியல் மற்றும் இரசாயன பண்புகளை மேம்படுத்துவதற்காக சேர்ப்பது அல்லது மாற்றியமைக்க இது பெரும்பாலும் பயன்படுத்தப்படுகிறது. 6, 7 மற்றும் 8 குளுக்கோஸ் அலகுகளைக் கொண்ட சைக்ளோடெக்ஸ்ட்ரின்கள், அதாவது α-CD, β-CD மற்றும் γ-CD ஆகியவை நடைமுறைப் பயன்பாடுகளில் பொதுவாகப் பயன்படுத்தப்படுகின்றன, படம் 1 இல் காட்டப்பட்டுள்ளது. சைக்ளோடெக்ஸ்ட்ரின்கள் உணவு சுவைகளை உறுதிப்படுத்தும் துறைகளில் பரவலாகப் பயன்படுத்தப்படுகின்றன மற்றும் வாசனை திரவியங்கள், ஒளிச்சேர்க்கை கூறுகளின் பாதுகாப்பு, மருந்து துணை பொருட்கள் மற்றும் இலக்கு முகவர்கள், மற்றும் தினசரி இரசாயனங்களில் வாசனை வைத்திருக்கும். பொதுவான சைக்ளோடெக்ஸ்ட்ரின்களில், β-CD, α-CD மற்றும் γ-CD உடன் ஒப்பிடும்போது, குழியின் மிதமான அளவு, முதிர்ந்த உற்பத்தி தொழில்நுட்பம் மற்றும் குறைந்த விலை காரணமாக பல்வேறு துறைகளில் பரவலாகப் பயன்படுத்தப்படுகிறது.
பீட்டாடெக்ஸ் சல்போபியூட்டில் ஈதர் சோடியம்(SBE-β-CD) என்பது அயனியாக்கம் செய்யப்பட்ட β-சைக்ளோடெக்ஸ்ட்ரின் (β-CD) வழித்தோன்றல் ஆகும், இது 1990 களில் சைடெக்ஸால் வெற்றிகரமாக உருவாக்கப்பட்டது, மேலும் இது β-CD மற்றும் 1,4-பியூட்டானெசல்ஃபோனோலாக்டோன் ஆகியவற்றுக்கு இடையேயான மாற்று எதிர்வினையின் விளைவாகும். மாற்று எதிர்வினை 2,3,6 கார்பன் ஹைட்ராக்சைல் குழுவின் β-CD குளுக்கோஸ் யூனிட்டில் நிகழலாம். SBE-β-CD ஆனது நல்ல நீரில் கரையும் தன்மை, குறைந்த நெஃப்ரோடாக்சிசிட்டி மற்றும் சிறிய ஹீமோலிசிஸ் போன்ற நன்மைகளைக் கொண்டுள்ளது, இது சிறந்த செயல்திறன் கொண்ட ஒரு மருந்து துணைப் பொருளாகும், மேலும் இது உட்செலுத்தலுக்கான துணைப் பொருளாகப் பயன்படுத்த யு.எஸ். எஃப்.டி.ஏ-வின் ஒப்புதலைப் பெற்றுள்ளது.
1. ஏபிஐ/மருந்துகள்/என்எம்இ/என்சிஇ மற்றும் சைக்ளோடெக்ஸ்ட்ரின்களுக்கு இடையே உள்ள சேர்க்கை வளாகங்களை எவ்வாறு தயாரிப்பது?
ஸ்ப்ரே உலர்த்துதல், உறைதல் உலர்த்துதல், பிசைதல் மற்றும் உடல் கலவை போன்ற பல்வேறு வழிகளில் சைக்ளோடெக்ஸ்ட்ரின்களை உள்ளடக்கிய சேர்க்கை வளாகங்களைத் தயாரிக்கலாம். கொடுக்கப்பட்ட முறைக்கான சேர்க்கையின் செயல்திறனைத் தீர்மானிக்க பல ஆரம்ப சோதனைகளிலிருந்து தயாரிப்பு முறையைத் தேர்ந்தெடுக்கலாம். திட வடிவில் வளாகத்தை தயாரிப்பதற்காக, செயல்முறையின் கடைசி கட்டத்தில் கரைப்பான் அகற்றப்பட வேண்டும். ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபில்-β-சைக்ளோடெக்ஸ்ட்ரின் (HPBCD) ஐப் பயன்படுத்தி நீர்வாழ் ஊடகத்தில் சேர்ப்பது அல்லது சிக்கலானது தயாரிப்பது மிகவும் எளிது. பொதுவான கொள்கையானது HPBCD யின் அளவு அளவைக் கரைப்பது, ஒரு அக்வஸ் கரைசலைப் பெறுவது, இந்த கரைசலில் செயலில் உள்ள மூலப்பொருளைச் சேர்ப்பது மற்றும் தெளிவுபடுத்தப்பட்ட தீர்வு உருவாகும் வரை கலப்பது ஆகியவை அடங்கும். இறுதியில், வளாகத்தை உறைய வைக்கலாம் அல்லது தெளிக்கலாம்.
2. எனது கலவைகளில் சைக்ளோடெக்ஸ்ட்ரின்களைப் பயன்படுத்துவதை நான் எப்போது கருத்தில் கொள்ள வேண்டும்?
① செயலில் உள்ள மூலப்பொருள் மோசமாக நீரில் கரையும் போது இது உயிர் கிடைக்கும் தன்மையை பாதிக்கலாம்.
② மெதுவான கரைப்பு விகிதங்கள் மற்றும்/அல்லது முழுமையடையாத உறிஞ்சுதலின் காரணமாக வாய்வழி மருந்தின் பயனுள்ள இரத்த அளவை அடைவதற்கு நேரம் அதிகமாக இருக்கும் போது.
③ அக்யூஸ் கண் சொட்டுகள் அல்லது கரையாத செயலில் உள்ள பொருட்களைக் கொண்ட ஊசி மருந்துகளை உருவாக்குவது அவசியம்.
④ செயலில் உள்ள மூலப்பொருள் இயற்பியல் வேதியியல் பண்புகளில் நிலையற்றதாக இருக்கும்போது.
⑤ ஒரு விரும்பத்தகாத வாசனை, கசப்பு, துவர்ப்பு அல்லது எரிச்சலூட்டும் சுவை காரணமாக மருந்தின் ஏற்றுக்கொள்ளும் தன்மை குறைவாக இருக்கும் போது.
⑥ பக்க விளைவுகளை (தொண்டை, கண், தோல், அல்லது வயிற்றில் எரிச்சல் போன்ற) போக்க தேவைப்படும் போது.
⑦ செயலில் உள்ள மூலப்பொருள் திரவ வடிவில் வழங்கப்படும் போது, மருந்தின் விருப்பமான வடிவம் நிலைப்படுத்தப்பட்ட மாத்திரைகள், பொடிகள், அக்வஸ் ஸ்ப்ரேக்கள் மற்றும் பல.
3. இலக்கு கலவைகள் சைக்ளோடெக்ஸ்ட்ரின்களுடன் வளாகங்களை உருவாக்குகின்றனவா?
(1) இலக்கு சேர்மங்களுடன் மருந்தியல் ரீதியாக பயனுள்ள சேர்க்கை வளாகங்களை உருவாக்குவதற்கான பொதுவான முன்நிபந்தனைகள். முதலில், இலக்கு சேர்மத்தின் தன்மையை அறிந்து கொள்வது முக்கியம், மேலும் சிறிய மூலக்கூறுகளின் விஷயத்தில், பின்வரும் பண்புகளைக் கருத்தில் கொள்ளலாம்:
① பொதுவாக 5க்கும் மேற்பட்ட அணுக்கள் (C, O, P, S மற்றும் N) மூலக்கூறின் முதுகெலும்பாக அமைகின்றன.
② பொதுவாக மூலக்கூறில் 5 அமுக்கப்பட்ட வளையங்கள் குறைவாக இருக்கும்
③ தண்ணீரில் 10 மி.கி/மிலிக்குக் குறைவான கரைதிறன்
④ 250°Cக்குக் கீழே உருகும் வெப்பநிலை (இல்லையெனில் மூலக்கூறுகளுக்கிடையேயான ஒருங்கிணைப்பு மிகவும் வலுவாக இருக்கும்)
⑤ மூலக்கூறு எடை 100-400 (மூலக்கூறு சிறியது, சிக்கலான மருந்து உள்ளடக்கம் குறைவாக உள்ளது, பெரிய மூலக்கூறுகள் சைக்ளோடெக்ஸ்ட்ரின் குழிக்குள் பொருந்தாது)
⑥ மூலக்கூறில் மின்னியல் சார்ஜ் உள்ளது
(2) பெரிய மூலக்கூறுகளுக்கு, பெரும்பாலான சந்தர்ப்பங்கள் சைக்ளோடெக்ஸ்ட்ரின் குழிக்குள் முழு அடைப்பை அனுமதிக்காது. இருப்பினும், மேக்ரோமோலிகுல்களில் உள்ள பக்கச் சங்கிலிகள் பொருத்தமான குழுக்களைக் கொண்டிருக்கலாம் (எ.கா., பெப்டைட்களில் உள்ள நறுமண அமினோ அமிலங்கள்) அவை அக்வஸ் கரைசலில் சைக்ளோடெக்ஸ்ட்ரின்களுடன் தொடர்பு கொள்ளலாம் மற்றும் பகுதி வளாகங்களை உருவாக்கலாம். பொருத்தமான சைக்ளோடெக்ஸ்ட்ரின் முன்னிலையில் இன்சுலின் அல்லது பிற பெப்டைடுகள், புரதங்கள், ஹார்மோன்கள் மற்றும் என்சைம்களின் நீர்வாழ் கரைசல்களின் நிலைத்தன்மை கணிசமாக மேம்படுத்தப்பட்டுள்ளது என்று தெரிவிக்கப்பட்டுள்ளது. மேலே உள்ள காரணிகளைக் கருத்தில் கொண்டு, சைக்ளோடெக்ஸ்ட்ரின்கள் செயல்பாட்டு பண்புகளை (எ.கா. மேம்படுத்தப்பட்ட நிலைப்புத்தன்மை, மேம்படுத்தப்பட்ட கரைதிறன்) அடைகின்றனவா என்பதை மதிப்பிடுவதற்கு ஆய்வக சோதனைகளை நடத்துவது அடுத்த கட்டமாக இருக்கும்.
